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木村 徹  Kimura Tooru

ORCIDORCID連携する *注記
研究者番号 70204980
その他のID
外部サイト
所属 (現在) 2025年度: 京都薬科大学, 薬学部, 准教授
所属 (過去の研究課題情報に基づく) *注記 2007年度 – 2012年度: 京都薬科大学, 薬学部, 准教授
1992年度 – 2006年度: 京都薬科大学, 薬学部, 助手
1990年度: 京都薬科大学, 薬学部, 助手
審査区分/研究分野
研究代表者
化学系薬学 / 創薬化学 / 化学系薬学 / 医薬分子機能学
研究代表者以外
生物系 / 化学系薬学 / 医薬分子機能学 / 創薬化学 / 生物有機科学
キーワード
研究代表者
プロテアーゼ / 固相ペプチド合成 / HIV / ケミカルリゲーション / エイズ / ATL / HAM / HTLV / プロテアーゼ阻害剤 / レトロウイルス … もっと見る / Solid Phase Peptide Synthesis / Protease / Chemical Ligation / アロフェニルノルスタチン / ロピナビル / 薬剤耐性 / HIVプロテアーゼ阻害剤 / 治療薬 / 分子認識 / 遷移状態ミメティック / 阻害剤 / HTLV-I / 医薬品化学 / AIDS / HIVプロテアーゼ / 可溶化 / 分子内転位反応 / プロドラッグ / 還元的酸処理脱保護法 / 樹脂担体 / リンカー / 安全装置付保護 / 保護基 / アフィニティークロマトグラフィー / ペプチド合成 … もっと見る
研究代表者以外
ドラッグデザイン / ペプチド合成 / HIVプロテアーゼ阻害剤 / 酵素阻害剤 / アスパラギン酸プロテアーゼ / 基質遷移状態誘導体 / 酵素・阻害剤複合体 / 抗ウイルス薬 / ペプチドミメティック / 分子認識 / HIVプロテアーゼ / エイズ治療薬 / 薬剤耐性 / 基質遷移状態 / プロテアーゼ阻害剤 / Peptide Synthesis / ペプチドミミック / Anti-HIV Activity / Enzyme Inhibitor / Substrate Transition State / AIDS Therapeutics / Molecular Recognition / プラスメプシン / セクレターゼ / アルツハイマー病 / 酵素活性中心 / X線結晶構造解析 / 抗エイズ薬 / 効率的固相合成法 / 分子設計 / HIV Protease Inhibitor / 抗HIV活性 / 縮合剤 / β-セクレターゼ / プロテアーゼ / マラリア / コンフォメーション / 固相合成 / 酵素阻害剤複合体 / 基質遷移状態概念 / solid pahse synthesis / HIV Protease / AIDS / プロドラッグ / Anti-AIDS Drug / Drug Resistant Virus / X-ray Crystallography / Conformational Analysis / Substrate Transition State Analog / Enzyme・Inhibitor Complex / HIV Protease Inhibitors / コンフォメーション解析 / 薬剤耐性ウイルス / エイズ / アミロイド産生 / 老化 / 抗ATL薬 / HTLVプロテアーゼ阻害剤 / コンフォーメーション解析 / リ-ドオプチマイゼーション / HTLV-1プロテアーゼ / レニン阻害剤 / Enemy metabolism / Antioxidation / Iron sulfur cluster / Electron transport / Parasitism / Entamoeba histolytica / エネルギー代謝 / 抗酸化 / 鉄硫黄クラスター / 電子伝達 / 寄生 / 赤痢アメーバ / HTLV-1 protease / adult T-cell leukemia / plasmepsin / β-secretase / Alzheimer's disease / aspartic protease / enzyme inhibitors / 難病治療薬 / 成人T細胞白血病 / プロドラック / CIP reagent / dolastatin 15 / coupling reaction / デブシペプチド / Nメチルアミノ酸 / 固相上縮合 / CIP試薬 / ドラスタチン15 / 縮合反応 / fibrinogen binding / RGD structure / Heck reaction / intramolecular cyclization / コンビナトリアル合成 / RGD誘導体 / Heck反応 / フィブリノーゲン結合阻害 / RGD構造 / ヘック反応 / 分子内環化反応 / Double Drug / HIV protease inhibitor / HIV protease / thiazoline / dialkyl amino acid / mirabazole / anti-cancer alkaloid / coupling reagent / チアゾリン / ジアルキルアミノ酸 / ミラバゾール / 抗腫瘍アルカロイド / コンフォンメーション解析 / Prodrug / dipeptide / Inhibitor / Protease / エイズ薬 / ジペプチド / 阻害剤 / Peptide synthesis / クリックペプチド / クリプタイド / ss-セクレターゼ / BACE1 / プラスメプシンII / ダブルドラッグ / ウイルスプロテアーゼ / 化学合成 / インスリン / シリルクロリド / 位置選択的形成 / ジスルフィド結合 / ヒトインスリン / キノスタチン-272 / ATL治療薬 / 高血圧症治療薬 / ペプチドmimic / HIVプロテア-ゼ / レニン / アスパラギン酸プロテア-ゼ 隠す
  • 研究課題

    (44件)
  • 研究成果

    (99件)
  • 共同研究者

    (17人)
  •  薬剤耐性HIVプロテアーゼに対する高活性阻害剤の設計研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      2010 – 2012
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2009 – 2012
    • 研究種目
      基盤研究(A)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      長浜バイオ大学
      京都薬科大学
  •  プロテアーゼの分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2006 – 2008
    • 研究種目
      基盤研究(A)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  膜透過性改善を目指したHTLV-Iプロテアーゼ阻害剤の合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      2006 – 2008
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2004
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  赤痢アメーバにおける鉄硫黄タンパク質の生合成機構の解明

    • 研究代表者
      野崎 智義, 木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2004 – 2005
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      群馬大学
      京都薬科大学
  •  アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2003
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  病原体酵素の分子認識に基づくエイズ・マラリアの治療薬開発と薬剤耐性克服研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2003
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼの分子認識に基づく難病治療薬のデザインと開発研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2003 – 2005
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ケミカルリゲーションを用いるHTLV-Iプロテアーゼ誘導体の合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      2003 – 2004
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2002
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  変異HIVをターゲットとするダブルドラッグ型阻害剤のデザインと開発研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2001
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2001 – 2002
    • 研究種目
      特定領域研究
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ジスルフィド架橋型HIVプロテアーゼダイマー誘導体の合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      2001 – 2002
    • 研究種目
      若手研究(B)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  変異HIVをターゲットとするハイブリッド型阻害剤のデザインと開発研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2000
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  変異酵素の分子認識解析に基づく耐性克服HIVプロテアーゼ阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      2000 – 2002
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1999
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  変異HIVに対する阻害剤のデザインとウイルス病原性の分子機構解明への展開

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1999
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  プロテアーゼ・リガンド複合体の動的構造解析に基づく阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1999 – 2000
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 審査区分
      生物系
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1998
    • 研究種目
      特定領域研究(A)
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ケミカルリゲーション法を用いたHIVプロテアーゼ誘導体の合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      1998 – 1999
    • 研究種目
      奨励研究(A)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  抗エイズ薬の変異ウイルスに対する耐性克服戦略に関する共同研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1998 – 1999
    • 研究種目
      基盤研究(A)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  固相オレフィン形成による分子内環化反応の開発とコンビナトリアル合成への応用

    • 研究代表者
      赤路 健一
    • 研究期間 (年度)
      1998 – 1999
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      大阪大学
      京都薬科大学
  •  新規固相上縮合反応を用いるドラスタチン15の効率的合成と構造活性相関研究

    • 研究代表者
      赤路 健一
    • 研究期間 (年度)
      1998 – 1999
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      大阪大学
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1997
    • 研究種目
      重点領域研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  活性型コンフォメーションに構造規制されたHIVプロテアーゼ阻害剤の分子設計

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1997 – 1999
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼ活性中心をターゲットとしてデザインされた阻害剤の開発

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1996
    • 研究種目
      重点領域研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  HIVプロテアーゼの分子認識を基盤としたエイズ治療薬開発に関する共同研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1996 – 1997
    • 研究種目
      国際学術研究
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  活性型コンフォメーションに構造規制されたHIVプロテアーゼ阻害剤の分子設計と合成

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1996
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  新規縮合剤を用いる抗腫瘍アルカロイド・ミラベゾール類の効率的合成

    • 研究代表者
      赤路 健一
    • 研究期間 (年度)
      1996 – 1997
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1995
    • 研究種目
      重点領域研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  活性型コンフォメーションに構造規制されたHIVプロテアーゼ阻害剤の分子設計

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1995
    • 研究種目
      一般研究(B)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  エイズウイルスプロテアーゼ阻害剤の分子内アシル転位型プロドラッグの合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      1995
    • 研究種目
      奨励研究(A)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  酵素の分子認識に基づくエイズ治療薬の分子設計

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1995 – 1996
    • 研究種目
      基盤研究(A)
    • 研究分野
      生物有機科学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  経口投与をめざした小分子型HIVプロテアーゼ阻害剤の開発

    • 研究代表者
      赤路 健一
    • 研究期間 (年度)
      1995 – 1996
    • 研究種目
      基盤研究(B)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  プロテアーゼ・阻害剤複合体の構造解析に基づく阻害剤の構造活性相関研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1994
    • 研究種目
      重点領域研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1994
    • 研究種目
      重点領域研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  安全装置付き保護戦略による固相ぺプチド合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      1994
    • 研究種目
      奨励研究(A)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  ATL治療薬をめざしたHTLV-1プロテアーゼ阻害剤のデザイン

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1993
    • 研究種目
      がん特別研究
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼの基質遷移状態概念に基づく医薬品の分子設計

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1993 – 1994
    • 研究種目
      一般研究(B)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  位置選択的架橋反応を用いるヒトインスリンの高効率合成

    • 研究代表者
      赤路 健一
    • 研究期間 (年度)
      1993 – 1994
    • 研究種目
      一般研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  エイズウイルス固有のプロテアーゼの合成研究研究代表者

    • 研究代表者
      木村 徹
    • 研究期間 (年度)
      1993
    • 研究種目
      奨励研究(A)
    • 研究分野
      医薬分子機能学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテアーゼの基質遷移状態概念に基づく阻害剤の分子設計と合成研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1992
    • 研究種目
      一般研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学
  •  アスパラギン酸プロテア-ゼの基質遷移状態概念に基づく阻害剤の分子設計と合成研究

    • 研究代表者
      木曽 良明
    • 研究期間 (年度)
      1990
    • 研究種目
      一般研究(C)
    • 研究分野
      化学系薬学
    • 研究機関
      京都薬科大学

すべて 2011 2010 2009 2008 2007 2006 2005 2004 2003

すべて 雑誌論文 学会発表

  • [雑誌論文] Maintaining potent HTLV-I protease inhibition without the P3-cap moiety in small tetrapeptidic inhibitors.2011

    • 著者名/発表者名
      Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Henri-Obadja Kumada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 21 号: 6 ページ: 1832-1837

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2011.01.048

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-23790145
  • [雑誌論文] Design and synthesis of several small-size HTLV-I protease inhibitors with different hydrophilicity profiles.2011

    • 著者名/発表者名
      Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Koushi Hidaka, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 21 号: 8 ページ: 2425-2429

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2011.02.066

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-23790145
  • [雑誌論文] Development of L40I HTLV-I protease inhibition assay using novel fluorogenic and chromogenic substrate.2011

    • 著者名/発表者名
      Henri-Obadja Kumada, Jeffrey-Tri Nguyen, Keiji Nishiyama, Taeko Kakizawa, Yasuhiro Arii, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Science

      巻: 17(8) 号: 8 ページ: 569-575

    • DOI

      10.1002/psc.1375

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-22790119, KAKENHI-PROJECT-23790145
  • [雑誌論文] Structure-guided design and synthesis of P1' position 1-phenylcycloalkyl-amine-derived pentapeptidic BACE1 inhibitors.2011

    • 著者名/発表者名
      Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 19 号: 17 ページ: 5238-5246

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2011.07.002

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-22790118, KAKENHI-PROJECT-23590137
  • [雑誌論文] Racemization- free synthesis of cyclic peptide by use of the O-acyl isopeptide method.2010

    • 著者名/発表者名
      Taku Yoshiya, Hiroyuki Kawashima, Yuka Hasegawa, Kazuhiro Okamoto, Tooru Kimura, Youhei Sohma, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Science.

      巻: 16(8) 号: 8 ページ: 437-442

    • DOI

      10.1002/psc.1261

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-22790118
  • [雑誌論文] Design of pentapeptidic BACE1 inhibitors with carboxylic acid bioisosteres at P1' and P4 positions.2010

    • 著者名/発表者名
      Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Takashi Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Ayaka Nagamine, Hayato Ikari, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yo shiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg.Med. Chem.

      巻: 18(9) 号: 9 ページ: 3175-3186

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2010.03.032

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] Crystal growth proce- dure of HIV-1 protease-inhibitor KNI-272 com-plex for neutron structural analysis at 1.9A re- solution.2010

    • 著者名/発表者名
      Noriko Shimizu, Shigeru Sugiyama, Mihoko Maruyama, Yoshinori Takahashi, Motoyasu Adachi, Taro Tamada, Koushi Hidaka, Yoshio Hayashi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso, Hiroaki Adachi, Kazufumi Takano, Satoshi Murakami, Tsuyoshi Inoue, Ryota Kuroki, Yusuke, Mori, Hiroyoshi Matsumura
    • 雑誌名

      Crystal Growth Design

      巻: 10 号: 6 ページ: 2990-2994

    • DOI

      10.1002/psc.1239

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] Tetrapeptides, as small-sized peptidic inhibitors; synthesis and their inhibitory activity against2010

    • 著者名/発表者名
      Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Daisuke Hamada, Ryoji Yamaguchi, Tsuyoshi Uemura, Hitomi Kitamura, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Zyta Ziora, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      BACE1. J. Peptide Science

      巻: 16 号: 6 ページ: 257-262

    • DOI

      10.1002/psc.1238

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-22790119
  • [雑誌論文] Improvement of both plasmepsin inhibitory activity and Antimalarial activity by 2-aminoethylamino substitution.2010

    • 著者名/発表者名
      Takuya Miura, Koushi Hidaka, Tsuyoshi Uemura, Keisuke Kashimoto, Yuto Hori, Yuko Kawasaki, Adam J. Ruben, Ernesto Freire, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett.

      巻: 20(16) 号: 16 ページ: 4836-4839

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2010.06.099

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] Small-sized HIV-1 protease inhibitors containing allo- phenylnorstatine to explore S2' pocket.2009

    • 著者名/発表者名
      Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Hamdy M. Abdel-Rahman, Jeffrey-Tri Nguyen, Keith F. McDaniel, William E. Kohlbrenner, Akhteru- zzaman Molla, Motoyasu Adachi, Taro Tamada, Ryota Kuroki, Noriko Katsuki, Yoshiaki Tanaka, Hikaru Matsumoto, Jun Wang, Yoshio Hayashi, Dale J. Kempf, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      J. Med. Chem.

      巻: 52(23) 号: 23 ページ: 7604-7617

    • DOI

      10.1021/jm9005115

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] Mito- cryptide-2: purification, identification, and characterization of a novel cryptide that activates neutrophils.2009

    • 著者名/発表者名
      Hidehito Mukai, Tetsuo Seki, Hiroko Nakano, Yoshinori Hokari, Toshifumi Takao, Masanori Kawanami, Hiroyuki Tsukagoshi, Hirokazu Kimura, Yoshiaki Kiso, Yasutsugu Shimonishi, Yoshisuke Nishi, Eisuke Munekata
    • 雑誌名

      J. Immunology

      巻: 182(8) 号: 8 ページ: 5072-5080

    • DOI

      10.4049/jimmunol.0802965

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007, KAKENHI-PROJECT-21603014
  • [雑誌論文] "Click peptide" : pH-triggered in situ production and aggregation of monomer As1-422009

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, Y. Sohma, Y. Hirayama, H. Mukai, T. Kimura, Y. Hayashi, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Chem Bio Chem 10(4)

      ページ: 710-715

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Synthesis of amyloid SS peptide1-42 (E22〓) click peptide: pH-triggered in situ production of its native form.2009

    • 著者名/発表者名
      Hui Wang, Taeko Kakizawa, Atsuhiko Taniguchi, Takaaki Mizuguchi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 17 (14) 号: 14 ページ: 4881-4887

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2009.06.017

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] efficient synthesis of isopeptide segment and application to racemization-free segment condensation.2009

    • 著者名/発表者名
      Taku Yoshiya, Hiroyuki Kawashima, YouheiSohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: O-Acylisopeptide method
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem.

      巻: 7(14) 号: 14 ページ: 2894-2904

    • DOI

      10.1039/b903624e

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [雑誌論文] Structure of HIV-1 protease in complex with potent inhibitor KNI-272 determined by high resolution X-ray and neutron crystallography, Proc2009

    • 著者名/発表者名
      M. Adachi, T. Ohhara, K. Kurihara, T. Tamada, E. Honjo, N. Okazaki, S. Arai, Y. Shoyama, K. Kimura, H. Matsumura, S. Sugiyama, H. Adachi, K. Takano, Y. Mori, K. Hidaka, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso, R. Kuroki
    • 雑誌名

      Natl. Acad. Sci. USA 106(12)

      ページ: 4641-4646

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Structure of HIV-1 protease incomplex with potent inhibitor KNI-272 determinedby high-resolution X-ray and neutron crystallography2009

    • 著者名/発表者名
      M. Adachi, T. Kimura, Y. Kiso, 他16名
    • 雑誌名

      Proc.Natl.Acad.Sci.USA 106

      ページ: 4641-4646

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Isopeptide method : Development of S-acyl isopeptide method for the synthesis of difficult sequence-containing peptides2008

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, N. Ito, T. Kimura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Sci 14(11)

      ページ: 1203-1208

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Locking the two ends of tetrapeptidic HTLV-I protease inhibitors inside the enzyme2008

    • 著者名/発表者名
      Meihui Zhang, Jeffrey-Tri Nguyen, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Maosheng Cheng,Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. 16(14)

      ページ: 6880-6890

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] BACE1 inhibitors : Optimization by replacing the P1' residue with non-acidic moiety2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, H. Abdel-Rahman, A. Yamani, J.-T. Nguyen, K. Hidaka, T. Kimura, Y. Hayashi, K. Saito, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(5)

      ページ: 1649-1653

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Truncation and non-natural amino acid substitution studies on HTLV-I protease hexapeptidic inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      Jeffrey-Tri Nguyen, Meihui Zhang, Henri-Obadja Kumada, Ayako Itami, Keiji Nishiyama, Tooru Kimura, Maosheng Cheng, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(1)

      ページ: 366-370

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Novel nonpeptidic and small-sized BACE1 inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, H. Ohta, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(5)

      ページ: 1654-1658

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Locking the two ends of tetrapeptidic HTLV-1 protease inhibitors inside the enzyme2008

    • 著者名/発表者名
      M. Zhang, J.-T. Nguyen, H. Kumada, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(14)

      ページ: 6880-6890

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design of potent aspartic protease inhibitors to treat various diseases2008

    • 著者名/発表者名
      J.-T. Nguyen, Y. Hamada, T. Kimura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Arch. Pharm. Chem. Life Sci 341(9)

      ページ: 523-535

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Controlled production of Alzheimer's amyloid β peptide from a photo-triggered, water-soluble precursor "click peptide"2008

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, M. Skwarczynski, Y. Sohma, T. Nagano, T. Okada, K. Ikeda, H. Prakash, H. Mukai, Y. Hayashi, T. Kimura, S. Hirota, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Chem Bio Chem 9(18)

      ページ: 3055-3065

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Synthesis and activity of tetrapeptidic HTLV-1 protease inhibitors possessing different P3-cap moieties2008

    • 著者名/発表者名
      Meihui Zhang, Jeffrey-Tri Nguyen, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Maosheng Cheng, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(10)

      ページ: 5795-5802

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin2008

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, A.J. Ruben, T. Uemura, M. Kamiya, A. Kiso, T. Okamoto, Y. Tsuchiya, Y. Hayashi, E. Freire, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(23)

      ページ: 10049-10060

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Combination of Non-naturalD-amino acid derivatives and allophenylnorstatine-dimethylthioproline scaffold in HIV proteaseinhibitors have high efficacy in mutant HIV2008

    • 著者名/発表者名
      S. Nakatani, T. Kimura, Y. Kiso, 他10名
    • 雑誌名

      J.Med.Chem. 51

      ページ: 2992-3004

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Combination of non-natural D-amino acid derivatives and allophenylnorstatine-dimethyl-thioproline scaffold in HIV protease inhibitors have high efficacy in Mutant HIV2008

    • 著者名/発表者名
      S. Nakatani, K. Hidaka, E. Ami, K. Nakahara, A. Sato, J.-T. Nguyen, Y. Hamada, Y. Hori, N. Ohnishi, A. Nagai, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Med. Chem 51(10)

      ページ: 2992-3004

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Truncation and non-natural amino acid substitution studies on HTLV-I protease hexapeptidic inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      J-T. Nguyen, M. Zhang, H. Kumada, A. Itami, K. Nishiyama, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(1)

      ページ: 366-370

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Synthesis and activity of tetrapeptidic HTLV-I protease inhibitors possessing different P3-cap moieties2008

    • 著者名/発表者名
      M. Zhang, J. Nguyen, H. Kumada, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(10)

      ページ: 5795-5802

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Chipping at large,potent human T-cell leukemia virus type 1 protease inhibitors to uncover smaller,equipotent inhibitors2007

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 17

      ページ: 3276-3280

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for peptide synthesis : synthesis of forty kinds of "O-acyl isodipeptide unit" Boc-Ser/Thr(Fmoc-Xaa)-OH2007

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, A. Taniguchi, Y. Sohma, F. Fukao, S. Nakamura, N. Abe, N. Ito, M. Skwarczynski, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem 5(11)

      ページ: 1720-1730

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Chipping at large, potent human T-cell leukemia virus type 1 protease inhibitors to uncover smaller, equipotent inhibitors2007

    • 著者名/発表者名
      T. Kimura, J.-T. Nguyen, H. Maegawa, K. Nishiyama, Y. Arii, Y. Matsui, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 17(12)

      ページ: 3276-3280

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Synthesis and antiviral property of allophenylnorstatine-based HIV protease inhibitors incorporating D-cysteine derivatives as P2/P3 moieties. Bioorg2007

    • 著者名/発表者名
      E. Ami, K. Nakahara, A. Sato, J.-T. Nguyen, K. Hidaka, Y. Hamada, S. Nakatani, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Med. Chem. Lett 17(15)

      ページ: 4213-4217

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Development of "O-Acyl Isopeptide Method"2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, T. Yoshiya, A. Taniguchi, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Biopolymers Peptide Science 88(2)

      ページ: 253-262

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design and synthesis of BASE1 inhibitors containing a novel norstatine derivative(2R,3R) -3-amino-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyric acid.2007

    • 著者名/発表者名
      Z.Ziora, S.Kasai, K.Hidaka, A.Nagamine, T.Kimura, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(6)

      ページ: 1629-1633

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Chipping at large,potent human T-cell leukemia virus type 1 protease inhibitors to uncover smaller,equipotent inhibitors2007

    • 著者名/発表者名
      T.Kimura, J.-T.Nguyen, H.Maegawa, K.Nishiyama, Y.Arii, et. al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 17(12)

      ページ: 3276-3280

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Design and synthesis of BACE1 inhibitors containing a novel norstatine derivative (2R, 3R)-3-amino-2-hydroxy-4-(phenylthio) butyric acid2007

    • 著者名/発表者名
      Z. Ziora, S. Kasai, K. Hidaka, A. Nagamine, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(6)

      ページ: 1629-1633

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Additional interaction of allophenylnorstatine containing tripeptidomimetics with malarial aspartic protease plasmepsin II2007

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, Y. Tsuchiya, M. Kamiya, A. J. Ruben, E. Freire, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(11)

      ページ: 3048-3052

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for peptide synthesis : Solvent effects in the synthesis of As1-42 isopeptide using "O-acyl isodipeptide unit"2007

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, T. Yoshiya, N. Abe, F. Fukao, Y. Sohma, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Sci 13(12)

      ページ: 868-874

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design and synthesis of BACE1 inhibitors containing a novel norstatine derivative (2R, 3R)-3-amino-2-hydroxy-4-(phenylthio)butyric acid2007

    • 著者名/発表者名
      Zyta Ziora, Soko Kasai, Koushi Hidaka, Ayaka Nagamine, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(6)

      ページ: 1629-1633

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Synthesis and antiviral property of allophenylnorstatine-based HIV protease inhibitors incorporating D-cysteine derivatives as P2/P3 moieties2007

    • 著者名/発表者名
      Ei'ichi Ami, Koichiro Nakahara, Akihiko Sato, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Yoshio Hamada, Shingo Nakatani, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(15)

      ページ: 4213-4217

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Chipping at large, potent human T-cell leukemia virus type 1 protease inhibitors to uncover smaller, equipotent inhibitors2007

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura, Jeffrey-Tri Nguyen, Hikoichiro Maegawa, Keiji Nishiyama, Yasuhiro Arii, Yasuko Matsui, Yoshio Hayashi and Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(12)

      ページ: 3276-3280

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] O-N Intramolecular acyloxy migration of typical protective groups in hydroxyamino acids.2006

    • 著者名/発表者名
      M.Skwarczynski, Y.Sohma, M.Noguchi, T.Kimura, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      J.Org.Chem 71(6)

      ページ: 2542-2545

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] β-Secretase inhibitors : Modification at the P4 position and improvement of inhibitory activity in cultured cell2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, N. Igawa, H. Ikari, Z. Ziora, J.-T. Nguyen, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, M. Ebina, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(16)

      ページ: 4354-4359

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Development of first photo responsive prod rug of paclitaxel.2006

    • 著者名/発表者名
      M.Skwarczynski, M.Noguchi, S.Hirota, Y.Sohma, T.Kimura, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(17)

      ページ: 4492-4496

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" : racemization- free segment condensation in solid phase peptide synthesis2006

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, Y. Sohma, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 47(45)

      ページ: 7905-7909

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design and synthesis of potent β-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres.2006

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 16(9)

      ページ: 2380-2386

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15390039
  • [雑誌論文] Design and synthesis of potent β-secretase (BACE1) inhibitors with P1'carboxylic acid bioisosteres.2006

    • 著者名/発表者名
      T.Kimura, Y.Hamada, M.Stochaj, H.Ikari, A.Nagamine, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(9)

      ページ: 2380-2386

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] "Click peptide" : a novel "O-acyl isopeptide method" for peptide synthesis and chemical biology-oriented synthesis of amyloid β peptide analogues2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, A. Taniguchi, T. Yoshiya, Y. Chiyomori, F. Fukao, S. Nakamura, M. Skwarczynski, T. Okada, K. Ikeda, Y. Hayashi, T. Kimura, S. Hirota, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Science 12(12)

      ページ: 823-828

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for the efficient synthesis of difficult sequence-containing peptides : use of "O-acyl isodipeptide unit"2006

    • 著者名/発表者名
      Youhei Sohma, Atsuhiko Taniguchi, Mariusz Skwarczynski, Taku Yoshiya, Fukue Fukao, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 47(18)

      ページ: 3013-3017

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] β-Secretase inhibitors : Modification at the P4 position and improvement of inhibitory activity in cultured cell2006

    • 著者名/発表者名
      Yoshio Hamada, Naoto Igawa, Hayato Ikari, Zyta Ziora, Jeffrey-Tri Nguyen, Abdellah Yamani, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Kazuki Saito, Yoshio Hayashi, Maiko Ebina, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(16)

      ページ: 4354-4359

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Small-sized BACE1 inhibitors2006

    • 著者名/発表者名
      Zyta Ziora, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Drugs of the Future 31(1)

      ページ: 53-63

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15390039
  • [雑誌論文] Development of first photoresponsive prodrug of paclitaxel2006

    • 著者名/発表者名
      Mariusz Skwarczynski, Mayo Noguchi, Shun Hirota, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(17)

      ページ: 4492-4496

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] O-N Intramolecular acyloxy migration of typical protective groups in hydroxyamino acids2006

    • 著者名/発表者名
      Mariusz Skwarczynski, Youhei Sohma, Mayo Noguchi, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      J. Org. Chem 71(6)

      ページ: 2542-2545

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] Design and synthesis of potent s-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres2006

    • 著者名/発表者名
      T. Kimura, Y. Hamada, M. Stochaj, H. Ikari, A. Nagamine, H. Abdel-Rahman, N. Igawa, K. Hidaka, J.-T. Nguyen, K. Saito, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(9)

      ページ: 2380-2386

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design and synthesis of potent β-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres2006

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura, Yoshio Hamada, Monika Stochaj, Hayato Ikari, Ayaka Nagamine, Hamdy Abdel-Rahman, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Jeffrey-Tri Nguyen, Kazuki saito, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(9)

      ページ: 2380-2386

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for the efficient synthesis of difficult sequence-containing peptides : use of "O-acyl isodipeptide unit"2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, A. Taniguchi, M. Skwarczynski, T. Yoshiya, F. Fukao, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 47(18)

      ページ: 3013-3017

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [雑誌論文] Design and synthesis of highly active Alzheimer's β-secretase (BACE1) inhibitors, KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability2005

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura, Daisuke Shuto Yoshio Hamada, Naoto Igawa, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 15(1)

      ページ: 211-215

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Design and synthesis of highly active Alzheimer's β-secretase(BACE1) inhibitors, KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability2005

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura, Daisuke Shuto, Yoshio Hamada, Naoto Igawa, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 15(1)

      ページ: 211-215

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Design and synthesis of highly active Alzheimer's β-secretase (BACE1) inhibitors KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability.2005

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 15(1)

      ページ: 211-215

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15390039
  • [雑誌論文] Design and synthesis of highly active Alzheimer's β-secretase (BACE1) inhibitors, KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability2005

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura, Daisuke Shuto, Yoshio Hamada, Naoto Igawa, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 15(1)

      ページ: 211-215

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Design and synthesis of highly active Alzheimer's β-secretase (BACE1) inhibitors, KMI-420 and KMI-429, with enhanced chemical stability.2005

    • 著者名/発表者名
      Tooru Kimura
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 15(1)

      ページ: 211-215

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-16015304
  • [雑誌論文] Design of inhibitors against HIV, HTLV-I, and Plasmodium falciparum aspartic proteases2004

    • 著者名/発表者名
      Hamdy M.Abdel-Rahman, Tooru Kimura, Koushi Hidaka, et al.
    • 雑誌名

      Biological Chemsitry 385(11)

      ページ: 1035-1039

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Water-soluble prodrugs of dipeptide HIV protease inhibitors based on O-N intramolelcular acyl migration : design, synthesis and kinetic study2004

    • 著者名/発表者名
      Y.Hamada, H.Matsumoto, S.Yamaguchi, T.Kimura, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem. 12(1)

      ページ: 159-170

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Identification of peptidomimetic HTLV-1 protease inhibitors containing hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere as the transition-state mimic2004

    • 著者名/発表者名
      Hikoichiro Maegawa, Tooru Kimura, Yasuhiro Arii, Yasuko Matsui, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 14(23)

      ページ: 5925-5929

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Design of inhibitors against HIV, HTLV-I, and Plasmodium falciparum aspartic proteases2004

    • 著者名/発表者名
      Hamdy M.Abdel-Rahman, Tooru Kimura, Koushi Hidaka, et al.
    • 雑誌名

      Biological Chemistry 385(11)

      ページ: 1035-1039

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Search for substrate-based inhibitors fitting the S2' space of malarial aspartic protease plasmepsin II2004

    • 著者名/発表者名
      Aiko Kiso, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      J.Peptide Sci. 10(11)

      ページ: 641-647

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] KMI-358 and KMI-370, highly potent and small-sized BACE1 inhibitors containing phenylnorstatine2004

    • 著者名/発表者名
      T.Kimura, D.Shuto, S.Kasai, P.Liu, K.Hidaka, T.Hamada, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem.Lett. 14(6)

      ページ: 1527-1531

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Rigid backbone moiety of KNI-272, a highly selective HIV protease inhibitor2004

    • 著者名/発表者名
      Mitsunobu Doi, Tooru Kimura, Toshimasa Ishida, Yoshiaki Kiso
    • 雑誌名

      Acta Crystallographica Sect.B B60(4)

      ページ: 433-437

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Water-soluble prodrugs of dipeptide HIV protease inhibitors based on O-N intramolecular acyl migration : design, synthesis and kinetic study2004

    • 著者名/発表者名
      Y.Hamada, H.Matsumoto, S.Yamaguchi, T.Kimura, Y.Hayashi, et al.
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem. 12(1)

      ページ: 159-170

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Identification of peptidomimetic HTLV-1 protease inhibitors containing hydroxymethylcarbonyl(HMC) isostere as the transition-state mimic2004

    • 著者名/発表者名
      Hikoichiro Maegawa, Tooru Kimura, Yasuhiro Arii, Yasuko Matsui, et al.
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 14(23)

      ページ: 5925-5929

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Development of water-soluble prodrugs of the HIV-1 protease inhibitor KNI-7272003

    • 著者名/発表者名
      Y.Sohma, Y.Hayashi, T.Ito, H.Matsumoto, T.Kimura, Y.Kiso
    • 雑誌名

      J.Med.Chem. 46(19)

      ページ: 4124-4135

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Development of water-soluble prodrugs of the HIV-1 protease inhibitor KNI-7272003

    • 著者名/発表者名
      Y.Sohma, Y.Hayashi, T.ITo, H.Matsumoto, T.Kimura, Y.Kiso
    • 雑誌名

      J.Med.Chem. 46(19)

      ページ: 4124-4135

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Effect of the acyl groups on O→N acyl migration in the water-soluble prodrugs of HIV-1 protease inhibitor2003

    • 著者名/発表者名
      Y.Hamada, H.Matsumoto, T.Kimura, Y.Hayashi, Y.Kiso
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem.Lett. 13(16)

      ページ: 2727-2730

    • 説明
      「研究成果報告書概要(欧文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] Effect of the acyl groups on O→N acyl migration in the water-soluble prodrugs of HIV-1 protease inhibitor.2003

    • 著者名/発表者名
      Y.Hamada, H.Matsumoto, T.Kimura, Y.Hayashi, Y.Kiso
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem.Lett. 13(16)

      ページ: 2727-2730

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] KMI-008, a novel β-secretase inhibitor containing a hydroxymethylcarbonyl isostere as a transition-state mimic : design and synthesis of substrate-based octapeptides2003

    • 著者名/発表者名
      D.Shuto, S.Kasai, T.Kimura, P.Liu, K.Hidaka, T.Hamada, et al.
    • 雑誌名

      Biorg.Med.Chem.Lett. 13(24)

      ページ: 4273-4276

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [雑誌論文] High affinity inhibition of a family of Plasmodium falciparum proteases by a designed adaptive inhibitor2003

    • 著者名/発表者名
      A.Nezami, T.Kimura, K.Hidaka, A.Kiso, J.Liu, Y.Kiso, E.Freire, et al.
    • 雑誌名

      Biochemistry 42(28)

      ページ: 8459-8464

    • 説明
      「研究成果報告書概要(和文)」より
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-15590030
  • [学会発表] "クリックペプチド":水溶性プレカーサーによるアルツハイマー病関連Aβ変異体の産生.2010

    • 著者名/発表者名
      王惠、柿澤多惠子、谷口敦彦、水口貴章、相馬洋平、向井秀仁、木村徹、木曽良明
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] ロピナビル耐性株由来の変異を導入したHIVプロテアーゼ誘導体の解析.2010

    • 著者名/発表者名
      日高興士、安達基泰、黒木良太、濱田貴司、Sankara Rajesh、木村徹、木曽良明
    • 学会等名
      第24回日本エイズ学会学術集会・総会
    • 発表場所
      東京
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] Tripeptidic BACE1 inhibitors by confor- mational structure-based design.2010

    • 著者名/発表者名
      Yoshio Hamada, Harichandra Tagad, Takashi Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 学会等名
      5th Inter- national Peptide Symposium/ 47th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Kyoto
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] 新規抗マラリア治療薬を目指したプラスメプシン阻害剤研究:酵素ポケット外での新たな相互作用.2010

    • 著者名/発表者名
      三浦拓也、日高興士、上村剛史、柏本啓介、Ernesto Freire、木村徹、木曽良明
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] ロピナビル耐性株由来のHIVプロテアーゼ変異体とアロフェニルノルスタチン阻害剤の相互作用解析.2010

    • 著者名/発表者名
      日高興士、安達基泰、黒木良太、濱田貴司、Rajesh Narayanan、木村徹、木曽良明
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] In situ production of Alzheimer's Aβ mutants from water-soluble click peptide precursors.2010

    • 著者名/発表者名
      Hui Wang, Taeko Kakizawa, Atsuhiko Taniguchi, Takaaki Mizuguchi, Youhei Sohma, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 学会等名
      11th Chinese International Peptide Symposium
    • 発表場所
      Lanzhou, China
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] In situ production of Alzheimer's disease-related amyloid s peptide from water- soluble precursor analogs.2009

    • 著者名/発表者名
      Atsuhiko Taniguchi, Youhei Sohma, Mariusz Skwarczynski, Yuta Hirayama, Takuma Okada, Keisuke Ikeda, Halan Prakash, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Shun Hirota, Katsumi Matsuzaki, Yoshiaki Kiso: Click peptide
    • 学会等名
      238th American Chemical Society National Meeting
    • 発表場所
      Washington DC, USA
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] 非ペプチド型BACE1阻害剤の設計と構造活性相関.2009

    • 著者名/発表者名
      濱田芳男、大田博子、Diganta Sarma、中西智哉、Abdellah Yamani、山口亮司、日高興士、木村徹、石浦章一、木曽良明
    • 学会等名
      第14回日本病態プロテアーゼ学会
    • 発表場所
      吹田
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] Significance of wild-type APP sequence in developing the BACE1 inhibitors.2009

    • 著者名/発表者名
      Yoshio Hamada, Daisuke Shuto, Ping Liu, Takashi Hamada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
    • 学会等名
      46th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Kitakyushu, Japan
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] プラスメプシンを標的とした新規抗マラリア治療薬の開発:酵素ポケット外へのアミノ置換基の伸長.2009

    • 著者名/発表者名
      三浦拓也、日高興士、上村剛史、柏本啓介、木村徹、木曽良明、Ernesto Freire
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] HIV protease inhibitor design to employ water molecules.2009

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Hamada, M. Adachi, R. Kuroki, T. Kimura, Y. Kiso
    • 学会等名
      Sixth General Meeting of the International Proteo- lysis Society
    • 発表場所
      Gold Coast, Australia
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] 架橋水および水和を利用するHIVプロテアーゼ阻害剤研究.2009

    • 著者名/発表者名
      日高興士、Jeffrey-TriNguyen、濱田貴司、安達基泰、黒木良太、木村徹、木曽良明
    • 学会等名
      第23回日本エイズ学会学術集会
    • 発表場所
      名古屋
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21249007
  • [学会発表] SAR study of BACE1 inhibitors containing pyridine derivatives2008

    • 著者名/発表者名
      H. Ohta, Y. Hamada, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 学会等名
      45th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Tokyo, Japan
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] Road to HTLV-I protease inhibition2008

    • 著者名/発表者名
      Jeffrey-Tri Nguyen, Meihui Zhang, Ayako Itami, Hikoichiro Maegawa, Keiji Nishiyama, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Maosheng Cheng, Yoshiaki Kiso
    • 学会等名
      International Symposium on Integrated Medicinal Science
    • 発表場所
      Kyoto, Japan
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [学会発表] Effect of dipeptidomimetics on malaria parasite proliferation inhibition targeting plasmepsin2008

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, T. Uemura, A. J. Ruben, E. Freire, Y. Kiso
    • 学会等名
      45th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Tokyo, Japan
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] BACE1阻害剤の設計-ペプチドから非ペプチドへ2008

    • 著者名/発表者名
      濱田芳男、大田博子、宮本奈緒子、山口亮司、A. Yamani、日高興士、木村徹、齋藤一樹、石浦章一、木曽良明
    • 学会等名
      第13回病態と治療におけるプロテアーゼとインヒビター学会
    • 発表場所
      吹田
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] Rational Drug Design of HTLV-I Protease Inhibitors from Octapeptides to Tetrapeptides2007

    • 著者名/発表者名
      J.-T, Nguyen, M. Zhang, A. Itami, H. Maegawa, K. Nishiyama, T. Kimura, Y. Hayashi, M. Cheng and Y. Kiso
    • 学会等名
      20th American Peptide Symposium : Peptides for Youth
    • 発表場所
      Montreal, Canada
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18590110
  • [学会発表] Non-peptidic small-sized BACE1 inhibitors : optimazation based on the docked inhibitor's conformer in BACE12007

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, H. Kumada, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 学会等名
      20th American Peptide Symposium : Peptides for Youth
    • 発表場所
      Montreal, Canada
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] HIV protease and malarial plasmepsin inhi bitors with hydroxylmethylcarbonyl isostere2007

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, Y. Tsuchiya, M. Kamiya, E. Freire, B. M. Dunn, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 学会等名
      5th General Meeting of the International Proteolysis Society
    • 発表場所
      Patras, Greece
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] Application of intramolecular migration reaction in peptide chemistry to chemical biology based on "click peptide", and chemical pharmaceutics2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Hayashi, Y. Sohma, A. Taniguchi, M. Skwarczynski, T. Kimura, Y. Kiso
    • 学会等名
      The 11th Akabori Conf. 2006Japanese-German Symp. Peptide Sci
    • 発表場所
      Kloster Banz, Germany
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • [学会発表] Novel thio-derivative of phenylnorstatine and its application to the BACE1 inhibitors design2006

    • 著者名/発表者名
      Z. Ziora, S. Kasai, K. Hidaka, A. Nagamine, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 学会等名
      29th European Peptide Symposium
    • 発表場所
      Gdansk, Poland
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18209005
  • 1.  木曽 良明 (40089107)
    共同の研究課題数: 32件
    共同の研究成果数: 59件
  • 2.  赤路 健一 (60142296)
    共同の研究課題数: 19件
    共同の研究成果数: 0件
  • 3.  藤原 洋一 (60199396)
    共同の研究課題数: 15件
    共同の研究成果数: 0件
  • 4.  林 良雄 (10322562)
    共同の研究課題数: 4件
    共同の研究成果数: 0件
  • 5.  山崎 俊正 (40360458)
    共同の研究課題数: 4件
    共同の研究成果数: 0件
  • 6.  日高 興士 (30445960)
    共同の研究課題数: 2件
    共同の研究成果数: 17件
  • 7.  小林 祐次 (20127228)
    共同の研究課題数: 2件
    共同の研究成果数: 0件
  • 8.  相馬 洋平 (10565518)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 7件
  • 9.  向井 秀仁 (20251027)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 4件
  • 10.  野崎 智義 (60198588)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 11.  VAHAB Ali (20400757)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 12.  高橋 泰弘 (10154874)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 13.  USSERY Micha
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 14.  TORCHIA Denn
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 15.  YARCHOAN Rob
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 16.  満屋 裕明
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件
  • 17.  三本 勤
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 0件

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