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疋島 貞雄  HIKISHIMA Sadao

ORCIDORCID連携する *注記
研究者番号 70398816
その他のID
所属 (過去の研究課題情報に基づく) *注記 2007年度 – 2011年度: 東京薬科大学, 薬学部, 助教
2006年度: 東京薬科大学, 薬学部, 助手
審査区分/研究分野
研究代表者
創薬化学
研究代表者以外
創薬化学
キーワード
研究代表者
創薬化学 / 有機化学 / 薬学 / RNA干渉 / ラジカル反応 / ホスフィン酸 / ゲノム化学 / siRNA / ゲノム創薬 / Hussigen反応 … もっと見る / Sonogashira反応 / ジフルオロメチレンボスホン酸 / insituクリックケミストリー / Huisgen反応 / チミジンホスホリラーゼ / ジフルオロメチレンホスホン酸 / in situクリックケミストリー / 医薬分子設計 … もっと見る
研究代表者以外
PNP阻害剤 / スフィンゴミエリナーゼ / fragment-based drug design / ジフルオロホスホン酸 / ヌクレオチドアナログ / ジフルオロメチレンボスホン酸 / ホスフィン酸 / 速度論的光学分割 / ジペプチドイソスター / X線構造解析 / 遷移状態アナログ / ペプチドイソスター / Huisen反応 / Huisgen反応 / TP阻害剤 / Huisgen 反応 / クリック反応 / TP 阻害剤 / PNP 阻害剤 隠す
  • 研究課題

    (4件)
  • 研究成果

    (42件)
  • 共同研究者

    (7人)
  •  ホスホニル基およびホスフィニル基の構造的特徴を利用する創薬研究

    • 研究代表者
      横松 力
    • 研究期間 (年度)
      2009 – 2011
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      東京薬科大学
  •  ホスフィン酸型ジヌクレオチド誘導体を含むsiRNA分子の創製研究代表者

    • 研究代表者
      疋島 貞雄
    • 研究期間 (年度)
      2009 – 2010
    • 研究種目
      若手研究(B)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      東京薬科大学
  •  フルオロメチレンホスホン酸の特性に基づく機能性分子の設計と新たな創薬手法の開発

    • 研究代表者
      横松 力
    • 研究期間 (年度)
      2007 – 2008
    • 研究種目
      基盤研究(C)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      東京薬科大学
  •  in situ クリックケミストリーを用いた二基質類縁型酵素阻害剤の創製研究代表者

    • 研究代表者
      疋島 貞雄
    • 研究期間 (年度)
      2006 – 2007
    • 研究種目
      若手研究(B)
    • 研究分野
      創薬化学
    • 研究機関
      東京薬科大学

すべて 2010 2009 2008 2007

すべて 雑誌論文 学会発表

  • [雑誌論文] 9-Deazaguanine derivatives connected by a linker to difluoromethylene phosphonic acid are slow-binding picomolar inhibitors of trimeric purine nucleoside phosphorylase2010

    • 著者名/発表者名
      K. Breer, L. Glavas-Obrovac, M. Suver, S. Hikishima, M. Hashimoto, T. Yokomatsu, B. Wielgus-Kutrowska, L. Magnowska, A. Bzowska
    • 雑誌名

      FEBS Journal

      巻: 277 ページ: 1747-1760

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] 1.45A resolution crystal structure of recombinat PNP in complex with a pM multisubstrate analogue inhibitor bearing one feature of posutulated transition state2010

    • 著者名/発表者名
      G. Chojnowski, K. Breer, M. Narczyk, B. Wielgus-Kutrowska, H. Czapinska, M. Hashimoto, S. Hikishima, T. Yokomatsu, M. Bochtler, A. Girstun, K. Staro., A. Bzowska
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Comm

      巻: 391 ページ: 703-708

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Structural-based design and synthesis of novel 9-deazaguanine derivatives having a phosphate mimic as multi-substrate analogue inhibitors for mammalian PNPs2010

    • 著者名/発表者名
      S.Hikishima, T.Yokomatsu, 他
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem. 18

      ページ: 2275-2284

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Structural-based design and synthesis of novel 9-deazaguanine derivatives having a phosphate mimic as multi-substrate analogue inhibitors for mammalian PNPs2010

    • 著者名/発表者名
      S. Hikishima, M. Hashimoto, L. Magnowska, A. Bzowska and T. Yokomatsu
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem

      巻: 18 ページ: 2275-2284

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] 9-Deazaguanine Derivatives Connected by a Linker to Difluoromethylene Phosphonic Acid Are Slow-binding Picomolar Inhibitors of Trimeric Purine Nucleoside Phosphorylase2010

    • 著者名/発表者名
      K.Breer, L.Glavas-Obrovac, M.Suver, S.Hikishima, M.Hashimoto, T.Yokomatsu, B.Wielgus-Kutrowska, L.Magnowska, A.Bzowska
    • 雑誌名

      FEBS Journal

      巻: 277 ページ: 1747-1760

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Structural-based Design and Synthesis of Novel 9-Deazaguanine Derivatives having a Phosphate Mimic as Multi-substrate Analogue Inhibitors for Mammalian PNPs2010

    • 著者名/発表者名
      S.Hikishima, M.Hashimoto, L.Magnowska, A.Bzowska, T.Yokomatsu
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.

      巻: 18 ページ: 2275-2284

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Antiproliferative avtivity of purine nucleoside phosphorylase multisubstrate analogu inhibitors containing difluoromethyl phosphonic acid against leukaemia and lymphoma cells2010

    • 著者名/発表者名
      L. Glava.-Obrovac, M. Suver, S. Hikishima, M. Hashimoto, T. Yokomatsu, L. Magnowska, A. Bzowska
    • 雑誌名

      Chem. Bio. Drug. Des

      巻: 75 ページ: 392-399

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Antiproliferative Activity of Purine Nucleoside Phosphorylase Multisubstrate Analogue Inhibitors containing Difluoromethyl Phosphonic Acid against Leukaemia and Lymphoma Cells2010

    • 著者名/発表者名
      L.Glavas-Obrovac, M.Suver, S.Hikishima, M.Hashimoto, T.Yokomatsu, L.Magnowska, A.Bzowska
    • 雑誌名

      Chem.Bio.Drug.Des.

      巻: 75 ページ: 399-399

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Overexpressed protein may act as mops removing their ligands from host cells : A case study of calf PNP2010

    • 著者名/発表者名
      K. Breer, B. Wielgus-Kutrowska, A. Girstun, K. Staro., M. Hashimoto, S. Hikishima, T. Yokomatsu, A. Bzowska
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Comm

      巻: 391 ページ: 1203-1209

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Diastereoselective synthesis of γ-amino-δ-hydroxy-α, α-difluorophosphonates : A vehiclefor for the structure-activity relationship of SMA-7, a potent sphingomyelinase inhibitor2009

    • 著者名/発表者名
      T. Yamagishi, S. Muronoi, S. Hikishima, H. Shimeno, S. Soeda, and T. Yokomatsu
    • 雑誌名

      J. Org. Chem

      巻: 74 ページ: 6350-6353

    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [雑誌論文] Sphingomyelinease inhibition suggests a possible new strategy for the treatment of inflammatory bowel disease2008

    • 著者名/発表者名
      S. Soeda, A. Sakata, T. Ochiai, K. Yasuda, Y. Kuramoto, H. Shimeno, A. Toda, R. Eyanagi, S. Hikishima, T. Yokomatsu, and S. Shibuya
    • 雑誌名

      Curr. Drug Therapy 3

      ページ: 218-225

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Inhibition of lipopolysaccharide-induced Release of Interleukin-8 from Intestinal Epithelial Cells by SMA, a Novel Inhibitor of Sphingomyelinase and its Therapeutic Effect on Dextran Sulphate Sodium-induced Colitis in Mice2007

    • 著者名/発表者名
      A. Sakata, K. Yasuda, T. Ochiai, H. Shimeno, S. Hikishima, T. Yokomatsu, S. Shibuya, and S. Soeda
    • 雑誌名

      Cell Immunology 245

      ページ: 24-31

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Inhibitory Properties of Nucleotides with Difluoromethy lenephosphonic Acid as a Phosphate Mimic versus Calf Spleen Purine Nucleoside Phosphorylase and Effect of These Analogues on the Viability of Human Blood Lymphocytes2007

    • 著者名/発表者名
      L. Glavas-Obrovac, M. Suver ; S. Hikishima, T. Yokomatsu, and A. Bzowska
    • 雑誌名

      ucleosides, Nucleotides & Nucleic Acids 26

      ページ: 989-993

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Synthesis and biological evaluation of 9-deazaguanine derivatives connec-ted by a Linker to difluoromethylene phosphonic acid as multi-substrate analogue Inhibitors of PNP2007

    • 著者名/発表者名
      S. Hikishima, M. Hashimoto, L. Magnowska, A. Bzowska, andT. Yokomatsu
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 17

      ページ: 4173-4177

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Synthesis and Biological Evalution of 9-Deazaguanine Derivatives connected by a Linker to Difluoromethylene phosphonic Acid as Multi-substrate Analogue Inhibitors of PNP2007

    • 著者名/発表者名
      S. Hikishima, M. Hashimoto, L. Magnowska, A. Bzowska, and T. Yokomatsu
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 17

      ページ: 4173-4177

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Acid Sphingomyelinase Inhibition Suppresses Lipopolysaccharide-mediated Release of Inflammatory Cytokines from Macrophages and Protects against Disease Pathology in Dextran Sulphate Sodium-induced Colitis in Mices2007

    • 著者名/発表者名
      A. Sakata, T. Ochiai, H. Shimeno, S. Hikishima, T. Yokomatsu, S. Shibuya, A. Toda, R. Eyanagi, and S. Soeda
    • 雑誌名

      Immunology 122

      ページ: 54-64

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [雑誌論文] Synthesis and biological evaluation of 9-deazagunine derivatives connected by a linker to difluoromethylene phoshponic acid as multi-substrate analogue inhibitors of PNP2007

    • 著者名/発表者名
      S. Hikishima, M. Hashimoto, L. Magnowska, A. Bzowska, and T. Yokomatsu
    • 雑誌名

      Bioorganic Medicinal Chemistry Lettters 17

      ページ: 4273-4277

    • 査読あり
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18790091
  • [学会発表] SBDDを用いた新規PNP阻害剤の創製研究2010

    • 著者名/発表者名
      谷津智之, 疋島貞雄, Agnieszka Bzowska, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [学会発表] ベンゼン環をスキャホールドとする二基質類縁型PNP阻害剤の創製研究2009

    • 著者名/発表者名
      谷津智之, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2009-03-27
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] SMase阻害剤を指向した新規SMA-7類縁体の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      野田祐介, 室野井真, 疋島貞雄, 山岸丈洋, 横松力
    • 学会等名
      第35回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      金沢
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [学会発表] ベンゼン環をスキャホールドとする二基質類縁型PNP 阻害剤の創製研究2009

    • 著者名/発表者名
      谷津智之, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] SBDDを用いた新規PNP阻害剤の創製研究2009

    • 著者名/発表者名
      谷津智之, 疋島貞雄, Agnieszka Bzowska, 横松力
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-21590126
  • [学会発表] SMase阻害剤を指向した機能性分子の創製研究2009

    • 著者名/発表者名
      野田裕介, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Huisgen反応を用いた新規二基質複合類縁型TP阻害剤の創製研究2008

    • 著者名/発表者名
      橘 真純, 疋島 貞雄, 横松 力
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2008-03-26
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-18790091
  • [学会発表] Huisgen反応を用いた新規2基質複合類縁型TP阻害剤の創製研究2008

    • 著者名/発表者名
      橘 真純, 疋島 貞雄, 横松 力
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      2008-03-26
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Thermodynamic studies of interactions of calf spleen PNP with acyclic phosphonate inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      K. Breer, M. Hashimoto, S. Hikishima, A. Bzowska, 他
    • 学会等名
      Joint Symposium of the 18th International Roundtable on Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids and the 35th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2008-09-08
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] 9-Deazaguanine derivatives : synthesis and inhibitory properties as multi-substrate analogue inhibitors of mammalian PNPs Joint Symposium of the 18th International Roundtable on Nucleosides2008

    • 著者名/発表者名
      T. Yatsu, M. Hashimoto, S. Hikishima, L. Magnowska, A. Bzowska, and T. Yokomatsu
    • 学会等名
      Nucleotides and Nucleic Acids and the 35th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Huisgen 反応を用いた新規2基質複合類縁型TP阻害剤の創製研究2008

    • 著者名/発表者名
      橘真純, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] ホスホノジフルオロメチレン基を有するアジト誘導体とω-アルキニルピリミジン誘導体とのHuisgen反応2008

    • 著者名/発表者名
      橘真純, 橋本真梨子, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      第38回複素環化学討論会
    • 発表場所
      福山
    • 年月日
      2008-11-21
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] リン酸等価体を有する新規2基質複合類縁型PNP阻害剤の創製研究2008

    • 著者名/発表者名
      橋本真梨子, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] SMase阻害剤SMA-7誘導体の新規合成法の開発2008

    • 著者名/発表者名
      室野井真, 山岸丈洋, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会
    • 発表場所
      横浜
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Thermodynamic studies of interactions of calf spleen PNP with acyclic phosphonate inhibitors, Joint Symposium of the 18th International Roundtable on Nucleosides2008

    • 著者名/発表者名
      K. Breer, B. Wielgus-Kutrowska, M. Hashimoto, S. Hikishima, T. Yokomatsu, R. H. Szczepanowski, M. Bochtler, A. Girstun, K. Staron, and A. Bzowska
    • 学会等名
      Nucleotides and Nucleic Acids and the 35th International Symposium on Nucleic Acids Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] ホスホノジフルオロメチレン基を有するアジド誘導体と・-アルキニルピリミジン誘導体とのHuisgen反応2008

    • 著者名/発表者名
      橘真純, 橋本真梨子, 疋島貞雄, 横松力
    • 学会等名
      第38回複素環化学討論会
    • 発表場所
      福山
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Synthetic Studies for Difluoromethylenephosphonate Analogues of MRS2216, a Selective P2Y_1 Receptor Antagonist2007

    • 著者名/発表者名
      Sadao Hikishima, Arihiro Takatori, Atsushi Kojima, and Tsutomu Yokomatsu
    • 学会等名
      6^<th> AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      イスタンブール(トルコ)
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] 脂肪細胞でのPPAR・2発現におけるセラミドシグナルの役割2007

    • 著者名/発表者名
      鍋山卓志, 藏元佑嘉子, 落合敬史, 林田諭, 添田秦司, 疋島貞雄, 横松力, 渋谷皓, 占野廣司
    • 学会等名
      第24回日本薬学会九州支部大会
    • 発表場所
      福岡
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] PNP阻害剤を指向した新規ヌクレオチドアナログの設計と評価2007

    • 著者名/発表者名
      疋島 貞雄, 橋本 真梨子, 添田 秦司, 占野 廣司, L. Magnowaka, A. Bzowska, 渋谷 皓, 横松 力
    • 学会等名
      日本ケミカルバイオロジー研究会 第2回年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2007-05-09
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] 日本ケミカルバイオロジー研究会第2回年会2007

    • 著者名/発表者名
      疋島貞雄, 橋本真梨子, 添田秦司, 占野廣司, Magnowaka Lucya, AgnieszkaBzowska, 渋谷皓, 横松力
    • 発表場所
      京都
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of 9-deazaguanine derivatives as multi-substrate analogue inhibitors of PNP2007

    • 著者名/発表者名
      M. Hashimoto, S. Hikishima, L. Magnowska, A. Bzowska, and T. Yokomatsu
    • 学会等名
      第5回国際核酸化学シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2007-11-20
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] T細胞受容体を介した・産生におけるセラミドシグナルの役割2007

    • 著者名/発表者名
      東みお, 落合敬史, 藏元佑嘉子, 添田秦司, 坂田晃, 疋島貞雄, 横松力, 渋谷皓, 占野廣司
    • 学会等名
      第24回日本薬学会九州支部大会
    • 発表場所
      福岡
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of 9-deazaguanine derivatives as multi-substrate analogue inhibitors of PNP2007

    • 著者名/発表者名
      Mariko Hashimoto, Sadao Hikishima, Lucyna Magnowska, Angieszka Bzowska, and Tsutomu Yokomatsu
    • 学会等名
      Fifth Inetrnational Symposium on Nucleic Acids Chemistry
    • 発表場所
      東京
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation of 9-Deazaguanine Derivatives connected by a Linker to Difluoromethylene Phosphonic Acid2007

    • 著者名/発表者名
      S. Hikishima, M. Hashimoto, L. Magnowska, A. Bzowska, and T. Yokomatsu
    • 学会等名
      第6回 AFMC国際メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      イスタンブール(トルコ)
    • 年月日
      2007-07-08
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation of 9-Deazaguanine Derivatives connected by a Linker to Difluoromethylene Phosphonic Acid2007

    • 著者名/発表者名
      Sadao Hikishima, Mariko Hashimoto, Lucyna Magnowska, Agnieszka Bzowska, Tsutomu Yokomatsu
    • 学会等名
      6^<th> AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
    • 発表場所
      イスタンブール(トルコ)
    • データソース
      KAKENHI-PROJECT-19590109
  • 1.  横松 力 (70158369)
    共同の研究課題数: 2件
    共同の研究成果数: 39件
  • 2.  山岸 丈洋 (90297606)
    共同の研究課題数: 2件
    共同の研究成果数: 3件
  • 3.  ANGIESKA Bzowska
    共同の研究課題数: 2件
    共同の研究成果数: 0件
  • 4.  添田 秦司 (20078695)
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 7件
  • 5.  橘 真純
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 4件
  • 6.  谷津 智之
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 3件
  • 7.  野田 裕介
    共同の研究課題数: 1件
    共同の研究成果数: 1件

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